Retatrutide (GLP-3)
Naujas trijų receptorių agonisto peptidas, tiriamas dėl jo vaidmens reguliuojant medžiagų apykaitą, mažinant kūno svorį ir kontroliuojant glikemiją.
Likučiai senka - šis produktas greitai išperkamas
Kas yra retatrutidas?
Retatrutidas (LY3437943) yra sintetinis peptidas, sudarytas iš 39 aminorūgščių. Jis modifikuotas prijungiant C20 riebalų dirūgšties liekaną, kuri prailgina preparato pusinės eliminacijos laiką iki maždaug šešių dienų ir leidžia tyrimų metu jį administruoti kartą per savaitę. Iš pradžių farmacijos kompanijos „Eli Lilly“ sukurtas preparatas priklauso naujos kartos maistinių medžiagų stimuliuojamų hormonų pagrindu veikiančių tiriamųjų junginių grupei. Dėl savo unikalaus trigubo agonistinio poveikio jis sulaukė didžiulio mokslininkų dėmesio.
Priešingai nei vieno ar dviejų receptorių peptidai, retatrutidas vienu metu veikia tris pagrindinius metabolinius receptorius: į gliukagoną panašaus peptido-1 receptorių (GLP-1R), nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido receptorių (GIPR) ir gliukagono receptorių (GCGR). Dėl šio kombinuoto poveikio retatrutidas yra vienas iš išsamiausiai tiriamų trigubų agonistų peptidų ikiklinikiniuose ir klinikiniuose metabolizmo tyrimuose (Coskun ir kt., 2022).
Veikimo mechanizmas
Retatrutidas tiriamas dėl jo subalansuoto, bet išskirtinio trijų su G baltymu susietų receptorių, kurie reguliuoja energijos balansą, apetitą ir gliukozės homeostazę, aktyvavimo. Jis pasižymi didesniu afinitetu ir stiprumu GIP receptoriams (EC50: 0,0643 nM) lyginant su GLP-1 (EC50: 0,775 nM) ir gliukagono (EC50: 5,79 nM) receptoriais (Li ir kt., 2024).
Aktyvuodamas GLP-1R, retatrutidas skatina nuo gliukozės priklausomą insulino sekreciją, lėtina skrandžio išsituštinimą ir didina sotumo jausmą. GIPR agonizmas palaiko nuo gliukozės priklausomą insulino išsiskyrimą ir lipidų apykaitą, o GCGR aktyvavimas siejamas su padidėjusiomis energijos sąnaudomis, kepenų lipolize ir termogeneze. Šie procesai kartu išskiria retatrutidą iš ankstesnės kartos inkretinų pagrindu veikiančių tiriamųjų junginių, tokių kaip semagliutidas ar tirzepatidas.
Skirta tik moksliniams tyrimams
Peptidos.eu tiekiamas retatrutidas yra skirtas išskirtinai tik laboratoriniams ir moksliniams tyrimams. Jis nėra patvirtintas vartojimui žmonėms ar gyvūnams ir jokiu būdu negali būti naudojamas kaip vaistas ar diagnostikos priemonė.
- Cheminis pavadinimas
- Retatrutide (triple GLP-1 / GIP / glucagon receptor agonist)
- Grynumas
- 99.58%
- Molekulinė formulė
- C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈
- Aminorūgščių seka
- Tyr-Aib-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-αMeLeu-Leu-Asp-Lys-Lys(AEEA-γGlu-C20 diacid)-Ala-Gln-Aib-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH₂
- CAS numeris
- 2381089-83-2
- Molinė masė
- 4731.33 g/mol
- Aminorūgščių skaičius
- 39
- Išvaizda
- Nuo baltos iki balkšvos spalvos liofilizuoti milteliai.
- Tirpumas / rekonstitucija
- Tirpsta vandenyje; paruošti naudojant bakteriostatinį arba sterilų vandenį (visiškam ištirpimui gali prireikti švelnaus sukiojimo ir pH sureguliavimo arčiau neutralaus ar silpnai bazinio). Taip pat tirpsta DMSO (~50 mg/ml). Gaunamas skaidrus, bespalvis tirpalas.
- Laikymo sąlygos
- Liofilizuotu pavidalu išlieka stabilus apie 24 mėnesius laikant −20 °C temperatūroje (iki 2 metų prie −80 °C), sandariai uždarytas azoto aplinkoje, apsaugotas nuo šviesos ir drėgmės. Paruošus tirpalą, laikyti 2–8 °C temperatūroje ir sunaudoti per ~2–4 savaites; ilgesniam laikymui padalinti porcijomis ir užšaldyti −20 °C temperatūroje. Vengti pakartotinio užšaldymo ir atšildymo ciklų.
- Coskun, T., et al. (2022). LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism, 34(9), 1234–1247.
- Urva, S., et al. (2022). LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. The Lancet, 400(10366), 1869–1881.
- Jastreboff, A. M., et al. (2023). Triple–hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — A phase 2 trial. New England Journal of Medicine, 389(6), 514–526.
- Rosenstock, J., et al. (2023). Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA. The Lancet, 402(10401), 529–544.
- Sanyal, A. J., et al. (2024). Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial. Nature Medicine, 30(7), 2037–2048.
- Urva, S., et al. (2023). The novel GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist retatrutide delays gastric emptying. Diabetes, Obesity and Metabolism, 25(9), 2784–2788.
- Coskun, T., et al. (2025). Effects of retatrutide on body composition in people with type 2 diabetes: a substudy of a phase 2, double-blind, parallel-group, placebo-controlled, randomised trial. The Lancet Diabetes & Endocrinology, 13(8), 674–684.
- Belal, M. M., et al. (2025). Efficacy and safety of retatrutide, a novel GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist for obesity treatment: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Baylor University Medical Center Proceedings, 38(3).
- Conceição-Furber, E., et al. (2022). Is glucagon receptor activation the thermogenic solution for treating obesity? Frontiers in Endocrinology, 13, 868037.
- Jastreboff, A. M., et al. (2023). Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity. Reply. New England Journal of Medicine, 389(17), 1629–1630.
Atsakomybės apribojimas
Peptidos.eu siūlomi produktai yra skirti išskirtinai tyrimams ir laboratoriniam naudojimui bei parduodami tik kvalifikuotiems specialistams, įstaigoms ar įgaliotiems subjektams. Šie produktai nėra skirti žmonių ar gyvūnų vartojimui, taip pat jokiam naudojimui su gyvais organizmais, įskaitant (bet neapsiribojant) diagnostinius, terapinius ar rekreacinius tikslus.
Pateikdamas užsakymą, klientas patvirtina, kad:
Yra kvalifikuotas specialistas ar subjektas, turintis reikiamą kompetenciją, išsilavinimą ir patalpas saugiam cheminių reagentų tvarkymui;
Naudos produktą griežtai laikydamasis visų galiojančių vietos, nacionalinių ir Europos Sąjungos įstatymų bei teisės aktų;
Taikys atitinkamas saugos priemones visuose tvarkymo, saugojimo ir utilizavimo etapuose.
Draudžiamas naudojimas
Produktas negali būti naudojamas kaip aktyvioji farmacinė medžiaga (API) gaminant ar ruošiant vaistus, skirtus žmonėms ar gyvūnams;
Griežtai draudžiamas bet koks tiesioginis šių produktų vartojimas ar naudojimas žmonėms bei gyvūnams;
Peptidos.eu nepritaria ir neleidžia naudoti savo produktų nelegalių medžiagų gamybai, bandymams ar kūrimui.
Atsakomybė
Pirkėjas prisiima visą atsakomybę už produkto tvarkymą, saugojimą ir naudojimą saugiomis sąlygomis bei laikantis įstatymų.
Peptidos.eu neprisiima atsakomybės už jokią tiesioginę ar netiesioginę žalą, atsiradusią dėl netinkamo produkto naudojimo, neteisingo saugojimo ar naudojimo neturint tam teisės.
Peptidos.eu pasilieka teisę atsisakyti parduoti produktus bet kuriam asmeniui ar subjektui, jei kyla įtarimų, jog produktai bus naudojami netinkamai.
Kilus abejonių dėl saugaus ir teisėto produkto naudojimo, rekomenduojama pasikonsultuoti su kvalifikuotu specialistu, turinčiu patirties laboratoriniuose tyrimuose.
Atitiktis teisės aktams
Peptidos.eu neteigia, kad jos produktus yra patvirtinusi Europos vaistų agentūra (EMA), JAV Maisto ir vaistų administracija (FDA) ar bet kokia kita reguliavimo institucija. Visa pateikiama informacija yra skirta tik informaciniams ir moksliniams tikslams. Šie produktai nėra skirti diagnozuoti, gydyti, išgydyti jokios ligos ar užkirsti jai kelią.
Susiję produktai
Europos peptidų standartas moksliniams tyrimams
Sukurta Skandinavijoje, griežtai orientuojantis į aukščiausius tyrimų standartus. Štai kodėl tyrėjai pasitiki Peptidos
- Išsamiausi tyrimai
- Profesionali ekspertų pagalba
- Stabilūs kiekvienos partijos rezultatai
- Moksliniams tyrimams tinkamas grynumas
