Retatrutide (GLP-3)

Che cos'è la Retatrutide?

La retatrutide (LY3437943) è un peptide sintetico composto da 39 amminoacidi, ingegnerizzato con un residuo di diacido grasso C20 che ne estende l'emivita a circa sei giorni e ne consente la somministrazione settimanale in ambito di ricerca. Sviluppata originariamente da Eli Lilly, appartiene a una nuova generazione di composti di ricerca basati su ormoni stimolati dai nutrienti e ha attirato una notevole attenzione scientifica per la sua esclusiva attività di triplo agonista.

A differenza dei peptidi a singolo o doppio recettore, la retatrutide ha come bersaglio simultaneo tre recettori metabolici chiave: il recettore del peptide simil-glucagone 1 (GLP-1R), il recettore del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIPR) e il recettore del glucagone (GCGR). Questa attività combinata la rende uno dei peptidi tripli agonisti più ampiamente studiati nella ricerca metabolica preclinica e clinica (Coskun et al., 2022).

Meccanismo d'azione

La retatrutide è studiata per la sua attivazione bilanciata ma distinta di tre recettori accoppiati a proteine G, i quali regolano il bilancio energetico, l'appetito e l'omeostasi del glucosio. Dimostra una maggiore potenza sul recettore GIP (EC50: 0,0643 nM) rispetto ai recettori GLP-1 (EC50: 0,775 nM) e del glucagone (EC50: 5,79 nM) (Li et al., 2024).

Attraverso l'attivazione del GLP-1R, la retatrutide è associata a un aumento della secrezione insulinica glucosio-dipendente, a un ritardato svuotamento gastrico e a un maggiore senso di sazietà. L'agonismo GIPR supporta il rilascio di insulina glucosio-dipendente e il metabolismo lipidico, mentre l'attivazione GCGR è legata all'aumento del dispendio energetico, alla lipolisi epatica e alla termogenesi: processi che, nel loro insieme, la distinguono dai precedenti composti di ricerca a base di incretine, come semaglutide e tirzepatide.

Principali aree di ricerca

Regolazione del peso corporeo

Gli studi clinici di fase 2 riportano riduzioni dose-dipendenti del peso corporeo fino al 17,5% a 24 settimane e al 24,2% a 48 settimane negli adulti con obesità, dimostrando un'efficacia superiore della retatrutide rispetto agli agonisti a singolo e doppio recettore (Jastreboff et al., 2023).

Controllo glicemico e diabete di tipo 2

La ricerca su partecipanti affetti da diabete di tipo 2 ha mostrato solide riduzioni dei livelli di emoglobina glicata (HbA1c) e della glicemia a digiuno, unitamente a miglioramenti significativi della sensibilità all'insulina (Rosenstock et al., 2023).

Grasso epatico e MASLD

Uno studio di fase 2a sulla malattia epatica steatosica associata a disfunzione metabolica (MASLD) ha riportato una riduzione fino all'82% del contenuto di grasso epatico, posizionando la retatrutide come candidato di punta nella ricerca epatologica (Sanyal et al., 2024).

Marcatori cardiometabolici

Gli studi indicano miglioramenti nel profilo lipidico, tra cui una riduzione di circa il 20% del colesterolo LDL, potenzialmente legata alla degradazione della proteina PCSK9 mediata dal glucagone (Jastreboff et al., 2023).

Dispendio energetico e metabolismo

La ricerca preclinica e meccanicistica evidenzia il ruolo della retatrutide nell'aumentare la termogenesi e la mobilizzazione dei lipidi attraverso l'attività del recettore del glucagone, un meccanismo non presente nei composti basati esclusivamente sul GLP-1.

Uso esclusivo per ricerca scientifica

L'Retatrutide fornito da Peptidos.eu è destinato esclusivamente alla ricerca scientifica e di laboratorio. Non è approvato per il consumo umano o animale e non deve essere in alcun modo utilizzato come farmaco o strumento diagnostico.

Esclusione di Responsabilità

I prodotti offerti da Peptidos.eu sono destinati esclusivamente all'uso di ricerca e di laboratorio e sono venduti unicamente a professionisti qualificati, istituti o enti autorizzati. Tali prodotti non sono destinati al consumo umano o veterinario, né ad alcuna applicazione che coinvolga organismi viventi, inclusi — a titolo esemplificativo ma non esaustivo — scopi diagnostici, terapeutici o ricreativi.

Effettuando un acquisto, il Cliente dichiara di:

• Essere un professionista o un ente qualificato, in possesso delle competenze, della formazione e delle strutture necessarie per la manipolazione sicura dei reagenti chimici;

• Utilizzare il prodotto nel pieno rispetto di tutte le leggi e normative locali, nazionali e dell'Unione Europea applicabili;

• Adottare adeguate misure di sicurezza durante tutte le fasi di manipolazione, conservazione e smaltimento.

Usi Vietati

• Il prodotto non deve essere utilizzato come Principio Attivo Farmaceutico (API) nella produzione o preparazione di medicinali destinati all'uso umano o animale;

• È severamente vietata qualsiasi somministrazione o uso diretto su esseri umani o animali;

• Peptidos.eu non approva né consente l'uso dei propri prodotti per la produzione, la sperimentazione o lo sviluppo di sostanze illegali.

Limitazione di Responsabilità

• L'acquirente si assume la piena responsabilità per la manipolazione, la conservazione e l'uso del prodotto in condizioni di sicurezza e nel rispetto della legge.

• Peptidos.eu non potrà essere ritenuta responsabile per eventuali danni diretti o indiretti derivanti da un uso improprio, da una conservazione errata o da un utilizzo non autorizzato del prodotto.

• Peptidos.eu si riserva il diritto di rifiutare la vendita a qualsiasi individuo o ente sospettato di un uso improprio dei propri prodotti.

• In caso di dubbi in merito all'uso sicuro e legittimo del prodotto, si raccomanda di consultare un professionista qualificato con esperienza nella ricerca di laboratorio.

Conformità Normativa

Peptidos.eu non dichiara né lascia intendere che i propri prodotti siano approvati dall'Agenzia Europea per i Medicinali (EMA), dalla Food and Drug Administration (FDA) o da qualsiasi altra autorità di regolamentazione. Tutte le informazioni fornite hanno esclusivamente scopo informativo e scientifico. Questi prodotti non sono destinati a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia.