Retatrutide (GLP-3)

Wat is retatrutide?

Retatrutide (LY3437943) is een synthetisch peptide dat bestaat uit 39 aminozuren, ontworpen met een C20-vet-dicarbonzuurgroep die de halfwaardetijd verlengt tot ongeveer zes dagen en eenmaal wekelijkse toediening in onderzoeksomgevingen mogelijk maakt. Oorspronkelijk ontwikkeld door Eli Lilly, behoort het tot een nieuwe generatie op nutriënt-gestimuleerde hormonen gebaseerde onderzoeksverbindingen en heeft het aanzienlijke wetenschappelijke aandacht getrokken vanwege zijn unieke drievoudige agonistische werking.

In tegenstelling tot peptiden met een enkele of dubbele receptor, richt retatrutide zich tegelijkertijd op drie belangrijke metabole receptoren: de glucagon-like peptide-1-receptor (GLP-1R), de glucose-afhankelijke insulinotropische polypeptidereceptor (GIPR) en de glucagonreceptor (GCGR). Deze gecombineerde activiteit maakt het een van de meest uitgebreid bestudeerde tri-agonist-peptiden in preklinisch en klinisch metabool onderzoek (Coskun et al., 2022).

Werkingsmechanisme

Retatrutide wordt bestudeerd vanwege zijn gebalanceerde maar specifieke activering van drie G-eiwitgekoppelde receptoren die de energiebalans, de eetlust en de glucosehomeostase reguleren. Het toont een hogere potentie bij de GIP-receptor (EC50: 0,0643 nM) ten opzichte van de GLP-1- (EC50: 0,775 nM) en glucagonreceptoren (EC50: 5,79 nM) (Li et al., 2024).

Via GLP-1R-activering wordt retatrutide in verband gebracht met een verbeterde glucose-gestimuleerde insulinesecretie, een vertraagde maaglediging en een verhoogd verzadigingsgevoel. GIPR-agonisme ondersteunt glucose-afhankelijke insulineafgifte en het lipidenmetabolisme, terwijl GCGR-activering gekoppeld is aan een verhoogd energieverbruik, hepatische lipolyse en thermogenese — processen die het gezamenlijk onderscheiden van eerdere op incretine gebaseerde onderzoeksverbindingen zoals semaglutide en tirzepatide.

Belangrijkste onderzoeksgebieden

Regulatie van het lichaamsgewicht

Klinische fase 2-studies rapporteren dosisafhankelijke gewichtsafnames tot 17,5% na 24 weken en 24,2% na 48 weken bij volwassenen met obesitas, waarbij retatrutide een superieure werkzaamheid vertoont in vergelijking met dubbele en enkele receptoragonisten (Jastreboff et al., 2023).

Glykemische controle & diabetes type 2

Onderzoek bij deelnemers met diabetes type 2 heeft robuuste dalingen in HbA1c en nuchtere plasmaglucosespiegels aangetoond, naast significante verbeteringen in de insulinegevoeligheid (Rosenstock et al., 2023).

Levervet & MASLD

Een fase 2a-studie naar metabool disfunctie-geassocieerde steatotische leverziekte (MASLD) rapporteerde een afname tot 82% in het levervetgehalte, wat retatrutide positioneert als een toonaangevende kandidaat in leveronderzoek (Sanyal et al., 2024).

Cardiometabole markers

Studies wijzen op verbeteringen in lipidenprofielen, waaronder een daling van ongeveer 20% in LDL-cholesterol, mogelijk gekoppeld aan glucagon-gemedieerde PCSK9-afbraak (Jastreboff et al., 2023).

Energieverbruik & metabolisme

Preklinisch en mechanistisch onderzoek benadrukt de rol van retatrutide bij het verhogen van de thermogenese en lipidenmobilisatie via glucagonreceptoractiviteit — een mechanisme dat niet aanwezig is bij verbindingen die uitsluitend op GLP-1 werken.

Uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Retatrutide, geleverd door Peptidos.eu, is uitsluitend bedoeld voor laboratorium- en wetenschappelijk onderzoek. Het is niet goedgekeurd voor menselijke of dierlijke consumptie en mag niet worden gebruikt als geneesmiddel of diagnostisch hulpmiddel.

Disclaimer

De producten die door Peptidos.eu worden aangeboden, zijn uitsluitend bestemd voor onderzoeks- en laboratoriumdoeleinden en worden uitsluitend verkocht aan gekwalificeerde professionals, instellingen of geautoriseerde entiteiten. Deze producten zijn niet bedoeld voor menselijke of diergeneeskundige consumptie, noch voor enige toepassing waarbij levende organismen betrokken zijn, met inbegrip van — maar niet beperkt tot — diagnostische, therapeutische of recreatieve doeleinden.

Door een bestelling te plaatsen, verklaart de koper dat hij/zij:

• Een gekwalificeerde professional of entiteit is, in het bezit van de benodigde competentie, training en faciliteiten voor de veilige hantering van chemische reagentia;

• Het product zal gebruiken in volledige overeenstemming met alle toepasselijke lokale, nationale en Europese wet- en regelgeving;

• Passende veiligheidsmaatregelen zal treffen tijdens alle fasen van de hantering, opslag en afvoer van de producten.

Verboden gebruik

• Het product mag niet worden gebruikt als werkzaam bestanddeel (Active Pharmaceutical Ingredient - API) bij de productie of bereiding van geneesmiddelen bestemd voor mens of dier;

• Elke vorm van directe toediening aan of gebruik bij mensen of dieren is ten strengste verboden;

• Peptidos.eu keurt het gebruik van haar producten voor de productie, het testen of de ontwikkeling van illegale middelen niet goed en staat dit niet toe.

Aansprakelijkheid

• De koper aanvaardt de volledige verantwoordelijkheid voor de hantering, de opslag en het gebruik van het product onder veilige omstandigheden en in overeenstemming met de wet.

• Peptidos.eu kan niet aansprakelijk worden gesteld voor enige directe of indirecte schade die voortvloeit uit onjuist gebruik, verkeerde opslag of ongeautoriseerd gebruik van het product.

• Peptidos.eu behoudt zich het recht voor om de verkoop te weigeren aan personen of entiteiten die verdacht worden van oneigenlijk gebruik van haar producten.

• Bij twijfel over het veilige en rechtmatige gebruik van het product, wordt ten zeerste aangeraden om een gekwalificeerde professional met ervaring in laboratoriumonderzoek te raadplegen.

Naleving van wet- en regelgeving

Peptidos.eu beweert of impliceert niet dat haar producten zijn goedgekeurd door het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA), de Food and Drug Administration (FDA) of enige andere regelgevende instantie. Alle verstrekte informatie is uitsluitend bedoeld voor informatieve en wetenschappelijke doeleinden. Deze producten zijn niet bedoeld om ziekten te diagnosticeren, behandelen, genezen of voorkomen.